含氟農(nóng)藥前景廣闊

由于氟原子的特殊結(jié)構(gòu)，在農(nóng)藥等領域中展現(xiàn)出良好的特性。據(jù)不完全統(tǒng)計，近10年來國際上新開發(fā)的86種化學農(nóng)藥中，含氟化合物有34種之多。含氟農(nóng)藥已經(jīng)成為高端品種和新農(nóng)藥創(chuàng)制主體，許多含氟農(nóng)藥具有良好的應用前景和較高附加值，尤其值得關注是一些專利或行政保護過期不久或即將過期的一些重要含氟農(nóng)藥。以下簡要介紹部分值得推廣施用的含氟農(nóng)藥品種。

溴蟲腈商品名除盡，國內(nèi)專利2008年到期，年銷售額超過1億美元。作為新型吡咯類廣譜殺蟲殺螨劑，它可以防治多種鱗翅目、雙翅目、鞘翅目、半翅目害蟲和螨類，并可有效控制對氨基甲酸酯類、有機磷類和擬除蟲菊酯類殺蟲劑產(chǎn)生抗性的昆蟲。國內(nèi)龍燈化學和廣東德利生物科技公司登記原藥生產(chǎn)，其中間體為2-(對氯苯基)-5-(三氟甲基)吡咯-3-腈，國內(nèi)擁有成熟的工業(yè)化技術。

四氟苯菊酯商品名拜奧靈，國內(nèi)專利2008年到期。它是一種高效、低毒的衛(wèi)生用擬除蟲菊酯殺蟲劑，具有吸入、觸殺和驅(qū)避活性，用作多種蚊香、驅(qū)蚊片的原料，也可以有效防治蒼蠅、蟑螂和白粉虱，是目前國外主流的衛(wèi)生殺蟲劑品種，目前國內(nèi)市場價格約為60萬元/噸。四氟苯菊酯的生產(chǎn)企業(yè)較少，主要是其中間體四氟芐醇合成技術難度較大，比較符合國情的合成路線是以四氟對苯二甲腈經(jīng)過水解、脫羧得到四氟苯甲酸后還原得到四氟芐醇。

氰氟草酯商品名千金，無中國專利，國內(nèi)2007年行政保護到期，陶氏益農(nóng)公司開發(fā)的新型苯氧羧酸類除草劑。它是我國目前水稻田除草劑最主流品種之一，成為近年來國內(nèi)登記熱門品種之一。

噻氟菌胺商品名寶穗，國內(nèi)2010年行政保護到期，可防治多種植物病害，特別是擔子菌絲核菌屬真菌所引起的病害。它是目前防治水稻、花生、棉花、甜菜、馬鈴薯和草坪等多種作物病害的優(yōu)秀殺菌劑。合成噻氟菌胺所需中間體為對三氟甲氧基苯胺，該中間體還可以合成重量級殺蟲劑茚蟲威，茚蟲威國內(nèi)專利2011年底到期。

氟啶酰菌胺商品名為volare或r6albis，是一種新型酰胺類內(nèi)吸性殺菌劑，2005年在中國獲得首次批準。它用于馬鈴薯防治晚疫病，其最引人注目的是其對作物非常安全，特別適宜于有害生物綜合治理體系，近年來全球銷售額快速增長，成為引人矚目的新型殺菌劑品種。合成所需中間體為23-二氯-5-三氟甲基吡啶，該化合物是眾多含氟農(nóng)藥的通用中間體，如吡氟氯禾靈、定蟲隆、啶蜱脲、吡蟲隆和國內(nèi)專利剛到期的殺蟲劑氟啶胺。

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